生物?环境
昆虫ホルモンの生合成を撹乱する蚊の発育阻害剤の発见?环境に优しい农薬の开発に向けて?

地球上で最も多くのヒトを杀す生物は、蚊です。现在、マラリアやデング热など、蚊が媒介する重篤な感染症による死者は、世界中で年间70万人にも上ります。これらの感染症に対する防卫策として、蚊を杀したり、あるいは蚊の成长を阻害する薬剤の使用は欠かせません。しかしながら、既存の杀蚊剤に対して抵抗性を示す蚊の出现が确认されています。そのため、単一の薬剤に过剰に頼るのではなく、作用机序の异なる复数の薬剤をローテーションして使用することで、薬剤抵抗性の出现を回避する戦略が不可欠です。
害虫に対する高い杀虫能や成长阻害能を示しながら、昆虫以外の生物に対する作用がない薬剤として、昆虫特有の生命现象を撹乱する「昆虫成长制御剤」があります。その一つとして、昆虫の脱皮と変态を司る昆虫ステロイドホルモン「エクジステロイド」の働きを撹乱する薬剤が注目されています。
本研究チームは、エクジステロイド生合成に必要な酵素「狈辞辫辫别谤补-产辞」に焦点を当て、デング热、黄热、ジカウイルス感染症を媒介するネッタイシマカ由来の狈辞辫辫别谤补-产辞の活性を阻害する薬剤を探索しました。その结果、植物の二次代谢物としてよく知られるフラボノイド化合物であるデスメチルグリシテインが极めて有効であることを発见し、さらに齿线结晶构造解析によって分子レベルでの作用机序の解明に成功しました。加えて、デスメチルグリシテインが、ネッタイシマカ幼虫の発育を阻害することも见いだしました。
今回の研究成果により、环境负荷が少なく効果の高い杀蚊剤の开発が期待されます。
笔顿贵资料
プレスリリース研究代表者
筑波大学 生存ダイナミクス研究センター東京薬科大学 生命科学部
藤川 雄太 助教
理化学研究所 生命機能科学研究センター 制御分子設計研究チーム
本間 光貴 チームリーダー